Przed użyciem zapoznaj się z ulotką, która zawiera wskazania, przeciwwskazania, dane dotyczące działań niepożądanych i dawkowanie oraz informacje dotyczące stosowania produktu leczniczego, bądź skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą, gdyż każdy lek niewłaściwie stosowany zagraża Twojemu życiu lub zdrowiu.
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
ANACARD medica protect 75 mg tabletki dojelitowe
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 tabletka zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego (Acidum acetylsalicylicum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka dojelitowa
Tabletki powlekane, białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, o gładkiej jednolitej powierzchni.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Choroba niedokrwienna serca oraz wszelkie sytuacje kliniczne, w których celowe jest hamowanie
agregacji płytek krwi:
- zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka,
- świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca,
- przebyty epizod niestabilnej choroby wieńcowej,
- prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca,
- stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej,
- zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u
pacjentów z TIA,
- po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA,
- u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych,
- zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po
dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki.
Uwaga: w świeżym zawale serca lub podejrzeniu świeżego zawału serca tabletki dojelitowe mogą
być stosowane, gdy nie jest dostępny kwas acetylosalicylowy w tabletkach o natychmiastowym
uwalnianiu. W takim przypadku tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryzać, aby
uzyskać szybkie wchłanianie.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Tabletki należy połykać w całości, nie rozgryzać (nie dotyczy stosowania w zawale serca).
- zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka,
1 do 2 tabletek (75 mg - 150 mg) na dobę
- świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca,
jednorazowo 4 tabletki (300 mg). Tabletki należy bardzo dokładnie rozgryzać aby uzyskać szybkie
wchłanianie
- przebyty epizod niestabilnej choroby wieńcowej,
1 do 2 tabletek (75 mg - 150 mg) na dobę
- prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca,
1 do 2 tabletek (75 mg - 150 mg) na dobę
- stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej,
1 do 2 tabletek (75 mg - 150 mg) na dobę
- zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u
pacjentów z TIA,
1 - 4 tabletek (75 mg - 300 mg) na dobę
- po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA,
1 - 4 tabletek (75 mg - 300 mg) na dobę
- u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych,
1 do 2 tabletek (75 mg - 150 mg) na dobę
- zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po
dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki.
1 do 2 tabletek (75 mg - 150 mg) na dobę
Sposób podawania
Podanie doustne.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie
6.1.
Produktu nie należy stosować:
- w przypadku nadwrażliwości na inne salicylany,
- u pacjentów ze skazą krwotoczną,
- u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy,
- u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub
substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych,
- jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych (patrz punkt 4.5 Interakcje z
innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji),
- u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością
nerek,
- w ostatnim trymestrze ciąży,
- u dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu
Reye’a - rzadkiej, ale poważnej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie:
- w pierwszym i drugim trymestrze ciąży,
- w okresie karmienia piersią,
- w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne
substancje alergizujące,
- podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych,
- u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek,
- u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie,
- u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.
Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje
nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego,
katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów, u których
występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje.
Ze względu na działanie przeciwagregacyjne kwas acetylosalicylowy może prowadzić do wydłużenia
czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np.
ekstrakcją zęba). Należy rozważyć odstawienie kwasu acetylosalicylowego na 5 dni przed planowanym
zabiegiem chirurgicznym.
Nawet w małych dawkach kwas acetylosalicylowy zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów
ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt może wywołać napad dny moczanowej.
U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym
krwawienia z przewodu pokarmowego i perforacji wrzodu trawiennego. Dlatego pacjentów tych należy
monitorować za szczególną starannością.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym:
- metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych:
nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu
podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem
acetylosalicylowym, oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza -
patrz punkt 4.3 Przeciwwskazania).
Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności:
- metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień:
nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu
podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi, w tym z kwasem
acetylosalicylowym, oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza - patrz
wyżej);
- leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna oraz trombolityczne lub inne leki hamujące
agregację płytek krwi, np. tyklopidyna:
jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz
trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego - zwiększone ryzyko
wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich
połączeń z białkami osocza oraz właściwości przeciwagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego;
- inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany w dużych dawkach: jednoczesne stosowanie
niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia
choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek
synergistycznego działania tych leków;
- leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd:
kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu
moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania
kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe);
- digoksyna:
jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia
digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki;
- leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika:
ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z
połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych;
- leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach:
osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek
zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach.
Kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu;
- glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia
zastępcza w chorobie Addisona:
stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym - zwiększone ryzyko wystąpienia choroby
wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w
trakcie kortykoterapii i zwiększenia ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania
glikokortykosteroidów;
- inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE):
stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w dużych dawkach - zmniejszenie działania
przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z
hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne;
- kwas walproinowy:
kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z
połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie przeciwagregacyjne kwasu
acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie przeciwagregacyjne obu leków;
- lit:
kwas acetylosalicylowy powoduje zmniejszenie nerkowego wydalania litu, co prowadzić może do
zwiększenia jego stężenia w surowicy. Zaleca się monitorowanie stężenia litu i ewentualne
dostosowanie dawki;
- ibuprofen:
dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek ASA
na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. Z uwagi jednak na
ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex
vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego
stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego
podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne (patrz punkt 5.1);
- cyklosporyna, takrolimus:
jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych i cyklosporyny lub takrolimusa może
spowodować zwiększenie działania nefrotoksycznego tych substancji. Zaleca się monitorowanie
czynności nerek;
- metamizol:
jednoczesne stosowanie metamizolu z kwasem acetylosalicylowym może zmniejszać działanie
hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Z tego względu metamizol należy
stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach w celu
ochronnego działania na układ sercowo-naczyniowy;
- selektywne inhibitory wchłaniania zwrotnego serotoniny (SSRI np. - sertalina lub paroksetyna):
jednoczesne stosowanie kwasu salicylowego i leków z grupy SSRI zwiększa ryzyko krwawienia z
przewodu pokarmowego;
- alkohol:
alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu
pokarmowego, tj. owrzodzenia błony śluzowej lub krwawienia.
4.6 Wpływ na płodność ciążę i laktację
Ciąża
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub
płodu. Badania epidemiologiczne sugerują, iż stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we
wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wystąpienia wad rozwojowych serca oraz
wytrzewień wrodzonych. Ryzyko bezwzględne było większe od 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko
zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii.
U zwierząt podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn wykazało zwiększony wpływ na poronienia
przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodka lub płodu. Ponadto, u zwierząt po podaniu inhibitorów
syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, zgłaszano zwiększone występowanie różnych wad
rozwojowych, w tym układu krążenia.
Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).
Kwas acetylosalicylowy nie powinien być stosowany u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży,
chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety
planujące ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę
produktu przez jak najkrótszy czas. W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy
prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na:
- działania toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem
przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym),
- zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia.
W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i
noworodka na:
- możliwość wydłużenia czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się
nawet po zastosowaniu małych dawek,
- zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu lub przedłużenia
akcji porodowej.
W konsekwencji kwas acetylosalicylowy w dawkach 100 mg/dobę lub większych jest przeciwwskazany w
trzecim trymestrze ciąży.
Karmienie piersią
Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących
piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów u matki, nie stwierdzono
występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z
reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu
acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
ANACARD medica protect nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z konwencją MedDRA: bardzo
często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do
<1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia żołądka i jelit:
Często: bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność
Rzadko: zapalenie przewodu pokarmowego, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu
pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym
częściej im większa jest dawka); choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz)
Zaburzenia układu nerwowego:
Częstość nieznana: zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania
Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Częstość nieznana: zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu
moczowo-płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia.
Skutkiem krwawień może być wystąpienie ostrej lub przewlekłej niedokrwistości z niedoboru żelaza albo
ostrej niedokrwistości pokrwotocznej objawiającej się astenią, bladością, hipoperfuzją, a także
nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych
Zaburzenia naczyniowe:
Rzadko: wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub)
jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Rzadko: po długotrwałym stosowaniu dużych dawek kwasu acetylosalicylowego zanotowano martwicę
brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek
Zaburzenia układu immunologicznego:
Reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań
laboratoryjnych, takie jak astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy
oraz układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi, jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym
naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i czynności serca
Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Częstość nieznana: astma oskrzelowa
Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu
głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych
może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie
podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: ndl@urpl.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Zatrucie salicylanami (może wystąpić w przypadku przyjmowania dawki >100 mg/kg mc./dobę przez
więcej niż 2 dni) może być spowodowane długotrwałym przyjmowaniem dawek terapeutycznych lub
zatruciem ostrym (w wyniku przedawkowania) potencjalnie zagrażającym życiu, np. po przypadkowym
przyjęciu kwasu acetylosalicylowego przez dzieci.
Objawy zatrucia w wyniku długotrwałego przyjmowania kwasu acetylosalicylowego są niespecyficzne,
przez co łatwe do zbagatelizowania. Lekkie zatrucie lub salicylizm występuje zwykle po wielokrotnym
przyjęciu zbyt dużych dawek. Objawy zatrucia obejmują: zawroty głowy (w tym pochodzenia
błędnikowego), szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, splątanie i
mogą ustąpić po zmniejszeniu dawki przyjmowanego leku. Szumy uszne mogą wystąpić przy stężeniu
kwasu acetylosalicylowego we krwi wynoszącym od 150 do 300 μg/ml. Poważniejsze działania
niepożądane występują przy stężeniu kwasu acetylosalicylowego we krwi powyżej 300 μg/ml.
Ciężkie zatrucie charakteryzuje się poważnymi zaburzeniami równowagi kwasowej a objawy różnią się w
zależności od wieku i ciężkości zatrucia. U dzieci objawia się najczęściej kwasicą metaboliczną. Stężenie
kwasu acetylosalicylowego we krwi nie pozwala oszacować stopnia zatrucia. Wchłanianie kwasu
acetylosalicylowego może być zmniejszone w wyniku opóźnionego opróżniania żołądka, tworzenia się
złogów w żołądku. Leczenie ciężkiego zatrucia jest uzależnione od przyjętej dawki, stadium i objawów
klinicznych. Należy zastosować standardowe techniki postępowania w przypadku zatrucia. Podstawowe
działania, które należy podjąć to zwiększenie wydalania substancji czynnej oraz przywrócenie równowagi
elektrolitowej i równowagi kwasowo-zasadowej.
Ze względu na złożoną patofizjologię skutków zatrucia salicylanami, w tabeli poniżej umieszczono jego
objawy, wyniki badań oraz odpowiednie postępowanie.
Objawy Wyniki badań Postępowanie
Zatrucie lekkie do
umiarkowanego
Płukanie żołądka, wielokrotne
podanie węgla aktywowanego,
forsowna diureza alkaliczna
Przyspieszony oddech,
hiperwentylacja, alkaloza
oddechowa
Alkalemia, alkaluria Podawanie płynów i kontrola
stężenia elektrolitów
Obfite pocenie się
Zatrucie umiarkowane do
ciężkiego
Płukanie żołądka, wielokrotne
podanie węgla aktywowanego,
forsowna diureza alkaliczna,
hemodializa w ciężkich przypadkach
Alkaloza oddechowa z
wyrównawczą kwasicą
metaboliczną
Kwasica, aciduria Podawanie płynów i kontrola
stężenia elektrolitów
Wysoka gorączka Podawanie płynów i kontrola
stężenia elektrolitów
Zaburzenia układu oddechowego:
od hiperwentylacji, obrzęku płuc
niesercowego pochodzenia do
zatrzymania oddechu i asfiksji
Zaburzenia serca i naczyń
krwionośnych od arytmii, niskiego
ciśnienia do zatrzymania pracy
serca
Ciśnienie krwi, zmiany w zapisie
EKG
Utrata płynów i elektrolitów: od
odwodnienia, oligurii aż do
niewydolności nerek
Hipokaliemia, hipernatremia,
hiponatremia, zaburzona praca nerek
Podawanie płynów i kontrola
stężenia elektrolitów
Zaburzenia metabolizmu glukozy,
ketoza
Hiperglikemia, hipoglikemia
(szczególnie u dzieci), zwiększone
stężenie ketonów
Szumy uszne, głuchota
Zaburzenia układu pokarmowego:
krwawienia z układu pokarmowego
Zaburzenia krwi: od zahamowania
agregacji płytek krwi do
koagulopatii
Np. wydłużenie czasu
protrombinowego,
hipoprotrombinemia
Zaburzenia neurologiczne:
toksyczna encefalopatia i
hamowanie czynności OUN
objawiające się letargiem,
splątaniem aż do śpiączki i napadu
drgawkowego
5 WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwzakrzepowe; inhibitory agregacji płytek, z wyłączeniem
heparyny; kwas acetylosalicylowy, kod ATC: B01AC06
Kwas acetylosalicylowy jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy kwasu arachidonowego.
Mechanizm jego działania polega na hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2),
prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, kwas
acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi. Działanie to wykorzystuje się w profilaktyce i leczeniu
chorób układu krążenia. Zastosowana w produkcie leczniczym ANACARD medica protect otoczka chroni
błonę śluzową żołądka przed podrażnieniem i powoduje, że substancja czynna uwalnia się dopiero w
dwunastnicy. Ponadto kwas acetylosalicylowy ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i
przeciwgorączkowe związane z hamowaniem syntezy prostaglandyn.
Dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek ASA na
agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków.
W jednym z badań po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub w ciągu
30 minut po podaniu ASA w postaci farmaceutycznej o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg),
odnotowano osłabienie wpływu ASA na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Z uwagi jednak
na ograniczenia wspomnianych danych oraz wątpliwości związane z ekstrapolacją danych uzyskanych ex
vivo do warunków klinicznych, sformułowanie jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego
stosowania ibuprofenu nie jest możliwe, a kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego
podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Absorpcja kwasu acetylosalicylowego z tabletek dojelitowych przebiega nieco inaczej w porównaniu z
formami konwencjonalnymi. Rozpoczyna się po 3-6 godzinach od chwili podania produktu, co dowodzi,
że otoczka skutecznie blokuje rozpad produktu leczniczego w żołądku. Maksymalne stężenie w osoczu
występuje po około 6 godzinach. Obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym opóźnia wchłanianie
produktu leczniczego, ale nie zmniejsza dostępności biologicznej kwasu acetylosalicylowego. Kwas
acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. W trakcie wchłaniania i po
wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego.
Dystrybucja
Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i kwas salicylowy, wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają
szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet
karmiących piersią.
Metabolizm
Kwas salicylowy metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy
sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan
glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z
glicyną.
Eliminacja
Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu
salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. Okres półtrwania wynosi od 2 do
3 godzin po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 godzin po zastosowaniu dużych
dawek terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity
są wydalane głównie przez nerki.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Profil bezpieczeństwa kwasu acetylosalicylowego jest dobrze udokumentowany w licznych badaniach
nieklinicznych. W badaniach na zwierzętach salicylany powodowały uszkodzenie nerek, lecz nie
wywoływały innych zmian chorobowych.
Kwas acetylosalicylowy został przebadany pod kątem działania mutagennego i rakotwórczego.
Nie znaleziono dowodów, świadczących o właściwościach mutagennych i rakotwórczych kwasu
acetylosalicylowego.
W badaniach na szczurach obserwowano działanie fetotoksyczne i teratogenne kwasu
acetylosalicylowego przy dawkach toksycznych dla matki. Znaczenie kliniczne nie jest znane, ponieważ
dawki stosowane w badaniach przedklinicznych są znacznie większe niż maksymalne zalecane dawki dla
wybranych wskazań sercowo-naczyniowych.
6 DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna
Skrobia żelowana, kukurydziana
Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)
Skład otoczki
Opadry YS-1-7027 White:
Hypromeloza
Tytanu dwutlenek (E 171)
Triacetyna
Acryl-Eze 93O18509 White:
Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1)
Talk
Tytanu dwutlenek (E 171)
Trietylu cytrynian
Krzemionka koloidalna bezwodna
Sodu wodorowęglan
Sodu laurylosiarczan
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
2 lata
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Blister z folii PVC/PCTFE/Aluminium, w tekturowym pudełku lub blister z folii
PVC/PCTFE/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 30 lub 60 tabletek powlekanych.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU
„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A.
51-131 Wrocław, ul. Żmigrodzka 242 E
tel. (71) 352 95 22
fax.(71) 352 76 36
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 21231
